GABAの歴史は1950年に哺乳動物の脳から発見されたところから始まります。 そこから注目され、研究の末、GABAは中枢神経で働く神経伝達物質であるということが判明しました。これにより、1961年にはGABAを主成分とした医療用医薬品が承認されました。1979年には消化管においても神経伝達物質として働いていることが判明し、その後人間の体の様々な部位で発見されています。このことから、GABAは人間の体において必要不可欠な存在であるということがわかりました。